Были продолжены, начатые в 2023 году исследования в области фундаментальных и прикладных проблем химии аннелированных и неаннелированных азот-, серу-, кислородсодержащих гетероциклов и образованных ими достаточно сложных молекулярных ансамблей. Исследование этих соединений выполнено в соответствии с алгоритмом, представленным на рис.1.
Рис. 1. Алгоритм компьютерного поиска, синтеза и экспериментального тестирования мультитаргетной биологической активности азот-, серу и кислородсодержащих гетероциклических соединений
Данный оригинальный алгоритм был одобрен мировым лидером в области компьютерного поиска лекарств, член-корр. РАН Поройковым В.В. (доклад на заседании Президиума РАН, посвященном лекарственной независимости России), со ссылкой на результаты наших исследований. Этот алгоритм успешно применен нами для поиска в ряду азот-серу- и кислородсодержащих гетероциклических соединений, обладающих мультитаргетной (MTDL), биологической активностью. Как известно – это перспективная стратегия новой области медицины - полифармакологии (Рис.2).
Рис.2. Различные стратегии разработки лекарственных средств для воздействия на множественные мишени
В 2024 году этом году мы впервые, благодаря сотрудничеству с коллегами из Санкт-Петербургским НИИ эпидемиологии и микробиологии им. Пастера, лаборатории биологических методов экологической безопасности ФИЦ РАН, Центра экспериментальной фармакологии ХФУ, реализовали возможности исследовать мультитаргетное действие наших соединений действующих одновременно на возбудители различных заболеваний. Из 159 новых «гибридных» аннелированных и неаннелированных гетероциклических соединений, синтезированных членами нашей команды в лабораториях кафедры ХТОСА и органической химии, удалось распознать 17 соединений-лидеров, проявивших мультидаргетную in vitro противовирусную (грипп АH1N1, SARS-CoV2), цитостатическую, антимикробную, антифунгальную, а также in vivo антигликирующую и анти- жировую активности. По мнению экспертов, этот уникальный с точки зрения эффективности поиска результат достигнут исключительно в результате комплексного подхода основанного на творческом взаимодействии специалистов по компьютерному молекулярному моделированию, направленному синтезу и экспериментальному исследованию биологической активности (Рис.1). Мы благодарим за это сотрудничество наших коллег д.б.н. Зарубаева Владимира Викторовича (НИИ Пастера), к.б.н. Ивкина Дмитрия Юрьевича (ЦЭФ ХФУ), к.б.н. Кузикову Ирину Леонидовну (ФИЦ РАН), а также их сотрудников. Отдельно заслуживает упоминания открытая в этом году возможность выполнять in vivo тестирование с задействованием трансгенных животных (Рис.3).
Рис. 3 Новые тест-системы чёрных мышах линии C57BL/Ks-db+/+m.
Мы будем расширять и углублять все эти исследования в наступающем 2025 году.
Отметим также знаменательные события, свершившиеся в уходящем 2024 году.
- 75 лет Заведующему нашей кафедры ХТОСА Кирюшкину Александру Александровичу.
- 55 лет профессору нашей кафедры ХТОСА Трифонову Ростиславу Евгеньевичу.
- Защита диссертации Скрыльниковой Марией Алексеевной (февраль).
- Защита диссертации Крыгиной Дарьи Максимовны.
- Приказ ВАК РФ о присуждении ученой степени кандидата химических наук Скрыльниковой Марии Алексеевне (май).
- Приказ ВАК РФ о присуждении ученой степени кандидата химических наук Крыгиной Дарье Максимовне (май).
- Козинцев Максим Абдурагимович и Скрылькова Анастасия Сергеевна поступили в очную аспирантуру СПбГТИ (ТУ).
- Грант РНФ. Принят промежуточный отчет (март).
- Международный Грант РФФИ (Россия – Армения). Принят итоговый отчет (май).
- Островским Владимиром Ароновичем получена Премия Правительства СПб им. Д.И. Менделеева в области химических наук (май)
- Публикация сотрудниками ЛХГС оригинальных и обзорных статей в журналах, реферируемых WoS & Scopus: Mend. Commun. (апрель), Ж. Общ. Хим. (Июнь), Изв. АН, сер. Хим. (Июль), Успехи химии (август). Подробную информацию см.раздел «Публикации» (https://nitrogenheterocycles.ru/publications)
- Получен патент РФ на изобретение (Сентябрь).
- Сотрудники ЛХГС стали докладчиками Всероссийских и Всероссийские с международным участием конференций, симпозиумов, конгрессов:
Химия нитросоединений и аминокислот (март, Санкт-Петербург), МОБИ ХимФарма-24 (Май-Июнь, Сыктывкар) MOSM-24 (Июнь, Екатеринбург), Техническая химия (Сентябрь, Пермь), ХХХ Симпозиум по Биоинформатике и конструированию лекарств (сентябрь, Москва), XXII Менделеевский съезд по общей и прикладной химии (Октябрь, Сочи). Подробную информацию см.раздел «Научные события» (https://nitrogenheterocycles.ru/nauchnye-sobytiya)
Обо всех этих и других событиях нашей научной жизни можно получить подробную информацию в соответствующих разделах нашего сайте «Гетероциклы для медицины» (https://nitrogenheterocycles.ru/).
Благодарим нашего коллегу, старосту группы 500 Новожилову Дарью Дмитриевну, научного и технического редактора этого популярного контента за своевременное и квалифицированное отражение важных событий жизни ЛХГС, свершившихся в 2024 году. Уверены, что в наступающем 2025 году у Дарьи также будет много работы по пополнению и обновлению информации на нашем сайте.
В середине февраля нового года, на заседании ГЭК будут защищаться выпускные квалификационные работы наших коллег. Желаем успешной защиты Дмитрию Антоненко (рук. проф. Островский В.А.), Владимиру Мажай, Софье Мизгиревой, Екатерине Мотуз, Любови Новиковой (рук. проф. Трифонов Р.Е.) , Евгению Фатуеву (рук. проф. Островский В.А.), Ксении Чикаловой (рук. доц. Павлюкова Ю.Н.)!
Больших успехов и свершений ожидаем от аспирантов первого года обучения Скрыльковой Анастасии Сергеевны, Козинцева Максима Абдурагимовича, аспиранта второго года обучения Ершова Ивана Станиславовича.
Благодарим замечательных выпускников кафедры ХТОСА прошлых лет, докторанта кафедры ХТОСА, доцента кафедры органической химии Храмчихина Андрея Владимировича, руководителя подразделений ChemConsult к.х.н. Есикова Кирилла Александровича, руководителя аналитической лаборатории этого исследовательского центра, к.х.н. Корчевскую Елену Владимировну, профессора Massey University (Новая Зеландия), Филичева Вячеслава Владимировича, к.х.н., с.н.с. кафедры органической химии Певзнера Леонида Марковича, к.х.н., с.н.с. НИУ ВШЭ Гуреева Максима Александровича, к.х.н., с.н.с ФИЦ РАН Чернову Екатерину Николаевну за помощь и поддержку совместных исследований и разработок.
Разумеется, наша отдельная благодарность Российскому научному фонду (РНФ) за финансовую поддержку наших исследований.
В заключение этого краткого очерка, дорогие коллеги, примите сердечные поздравления с наступающим 2025 годом! Желаем в Новом году здоровья, счастья, благополучия, свершения личных планов и надежд! Для нас, преподавателей кафедры ХТОСА СПбГТИ(ТУ) также очень важно, чтобы научная работа, выполняемая вами, студентами и аспирантами кафедры ХТОСА, членами лаборатории химии гетероциклических соединений (ЛХГС) развивалась успешно, соответствовала мировому уровню и приносила новые, интересные и полезные результаты. Желаем в Новом Году творческих успехов в учебе и на тернистом пути исследователя!
Заведующий кафедрой ХТОСА, Кирюшкин Александр Александрович
Руководитель ЛХГС, Островский Владимир Аронович
